Инструкция по применению. Инструкция по применению «Хлордиазепоксида

4-окси7-хлор-2-метиламин-5-фенил-3Н-1,4-бензодиазепин

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы бензодиазепина. Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Оказывает выраженное седативное действие. Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания. В первые 3-5 дней приема может оказывать умеренный снотворный эффект (облегчает засыпание), а также незначительно снижать АД. Вызывает умеренную мышечную релаксацию, обладает слабым противоэпилептическим эффектом. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц. Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептической активности, но не снимается возбужденное состояние очага. Угнетает центральные симпатические влияния, обладает антиаритмическим эффектом. Вызывает расслабление мускулатуры матки, обладает антигипоксическими свойствами (в т.ч. при инфаркте миокарда).

Применение ХЛОРДИАЗЕПОКСИД

внутрь обычно по 5–10 мг 2–4 раза в сутки. При состояниях напряжения, беспокойства, сочетающихся с бессонницей, — 10–20 мг за 1–2 ч перед сном.

Лечение ослабленных больных или пациентов пожилого возраста начинают с низких доз (5 мг 1–3 раза в сутки). В психиатрии назначают в начальной дозе 50–100 мг/сут, затем дозу постепенно повышают до 300 мг/сут в 3–4 приема.

Детям в возрасте 4–7 лет назначают в дозе 5–10 мг/сут в 3–4 приема; 8–14 лет — 10–20 мг/сут, 15–18 лет — 20–30 мг/сут в 3–4 приема.

Взаимодействие

Хлордиазепоксид усиливает седативное действие нейролептиков, седативных средств, антидепрессантов, анестезирующих препаратов, снотворного, анальгетиков, этилового спирта, особенно при парентеральном использовании.

При одновременном приеме с антацидами время всасывания препарата удлиняется.

Гормональные контрацептивы усиливают эффекты от приема Хлордиазепоксида. Возрастает риск прорывных кровотечений.

Лекарство усиливает действие миорелаксантов, ингибирует противопаркинсоническое действие синдрома отмены .

Если во время лечения у пациента развились парадоксальные реакции, то лекарство отменяют.

Нельзя управлять машиной или выполнять реакции, которые требуют высокой концентрации внимания.

Фармакология

Фармакологическое действие

Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМК А -рецепторном комплексе в коре головного мозга, миндалевидном ядре, гиппокампе, подбугорье, мозжечке, полосатом теле и спинном мозге. Повышает чувствительность нейрональных ГАМК-рецепторов к ГАМК , усиливает ГАМК-нейротрансмиссию, блокирует полисинаптические рефлексы.

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ (пища замедляет абсорбцию); C max при приеме внутрь однократной дозы достигается через 0,5-4 ч, равновесная концентрация в крови достигается через 5-12 дней после начала приема. Связывание с белками плазмы составляет 96%. T 1/2 хлордиазепоксида из плазмы составляет 7-28 ч, C max основного метаболита (дезметилхлордиазепоксида) — 8-24 ч. В печени подвергается интенсивному метаболизму (N-деметилирование, дезаминирование, гидроксилирование) с образованием активных производных (дезметилхлордиазепоксид, демоксепам, дезметилдиазепам, оксазепам). Проходит через ГЭБ , плаценту, проникает в грудное молоко; медленно абсорбируется из мышечной ткани. После окончания лечения метаболиты обнаруживаются в плазме в течение нескольких дней или даже недель. T 1/2 — 5-30 ч (хлордиазепоксид), 18 ч (дезметилхлордиазепоксид), 14-95 ч (демоксепам), 30-100 ч (дезметилдиазепам), 5-15 ч (оксазепам). Выводится преимущественно почками (1-2% в неизмененном виде). Накопление хлордиазепоксида и его активных метаболитов при повторном применении значительное.

У пожилых людей всасывание и метаболизм хлордиазепоксида протекают медленнее, метаболические превращения значительно замедляются при поражении печени.

Оказывает выраженное успокаивающее действие на ЦНС . Подавляет тревогу, возбуждение, эмоциональное напряжение. Ослабляет навязчивые мысли и страхи, повышает восприимчивость к гипносуггестивной терапии. Оказывает антипаническое действие, снимает тремор, обладает слабым противосудорожным эффектом. Уменьшает выраженность тревоги и страха, связанных с предстоящим оперативным вмешательством.

Читайте также:  К чему дарят белую розу, или как признаться в чувствах без слов?

В больших дозах может уменьшать психомоторное возбуждение. Проявляет умеренный снотворный эффект, который выражен обычно в первые 3-5 дней терапии, в дальнейшем положительное влияние на сон обусловлено устранением различных психогенных раздражителей. Вызывает умеренную мышечную релаксацию.

Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции, такие как возбуждение, нервное напряжение, беспокойство тревога, тремор и др. Повышает аппетит, оказывает слабое болеутоляющее действие.

Исследование репродукции у животных показало, что введение хлордиазепоксида крысам в дозах 10, 20 и 80 мг/кг/сут не вызывало возникновения врожденных пороков и нарушений роста новорожденных, а также нарушения лактации у самок. В другом исследовании при введении доз 100 мг/кг/сут было выявлено значительное снижение коэффициента оплодотворения, заметное снижение выживаемости и массы тела у новорожденных крысят.

Особенности применения препарата

Под врачебным контролем «Хлордиазепоксид» может быть использован для лечения взрослых и детей. Его применяют в неврологии, наркологии, анестезиологии, психиатрии. В качестве вспомогательного средства продукт назначают дерматологи, терапевты. Прием медикамента в качестве монотерапии или комплексного подхода обязательно согласуется с врачом.

Лекарство применяют в лечении наркозависимости.

Показания к использованию средства «Хлордиазепоксид»:

  • психопатии, которые сопровождаются психогенным ступором, раздражительностью;
  • неврозы и невротические состояния;
  • эмоциональное перенапряжение и тревожность на фоне патологий психосоматической природы;
  • беспокойство, сопровождающее заболевания внутренних органов;
  • головные боли, дискомфорт в грудной клетке, судорожная активность, проблемы со сном невротического характера;
  • тремор различного генеза;
  • признаки вегетативной дисфункции на фоне климакса, ПМС;
  • необходимость провести премедикацию перед вводным общим наркозом или успокоить пациента в послеоперационном периоде;
  • мышечные спазмы на фоне поражения головного или спинного мозга. Патологическое напряжение мышц при миозитах, воспалительных заболеваниях суставов;
  • раздражительность и кожный зуд, спровоцированные дерматитами;
  • пограничные состояния в психиатрии, клиническая картина которых включает страх, панику, тревожность, навязчивые мысли;
  • легкие ипохондрические или депрессивные расстройства.

Препарат назначают при дискомфорте в грудной «Хлордиазепоксид» повышает эффективность лечения различных форм эпилепсии. Его применяют при комплексном лечении наркотической и алкогольной зависимостей на стадии борьбы с проявлениями абстинентного синдрома.

Побочные действия

Во время лечения наблюдаются: сонливость, мышечная слабость, головокружение.

Читайте также:  Как мыслить позитивно и изменить жизнь к лучшему

Хлордиазепоксид редко вызывает следующие реакции:

  • депрессия, головные боли, дизартрия, тремор, спутанность сознания, атаксия;
  • размытость зрения, тошнота, сухость во рту и запоры, усиленное слюнотечение;
  • повышение или снижение сексуальной активности, недержание мочи, артериальная гипотензия, сбои в менструальном цикле;
  • аллергические реакции на коже, шелушение, зуд.

Очень редко возникают парадоксальные реакции, тревога, возбуждение цнс, галлюцинации, бессонница, икота, желтуха и рост активности ферментов печени, нарушение дыхательной функции.

При длительном лечении у пациента может развиться лекарственная зависимость и проблемы с памятью.

Показания к применению

Применение: Невротические состояния, сопровождающиеся тревогой, возбуждением, повышенной раздражительностью, эмоциональным напряжением, бессонницей; невротическая атаксия, головная боль напряжения, кардиалгия, эзофагоспазм, каузалгия, лицевой гемиспазм, истерические состояния (истерический припадок, амблиопия, мутизм, паралич), психогенный ступор, икота; неврозо- и психопатоподобные расстройства у больных с атеросклерозом сосудов головного мозга, органическим поражением головного мозга; инфекционный делирий, абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией; повышенный тонус скелетных мышц, гиперкинез ревматический и невротический; климакс, предменструальный синдром, вегето-сосудистая дистония; премедикация (подготовка больных к операциям и длительным диагностическим процедурам), послеоперационный период; комплексная терапия при шизофрении с неврозоподобной симптоматикой, а также при заболеваниях, сопровождающихся зудом, раздражительностью, бессонницей, в т.ч. экземе.

Взаимодействие

Антипсихотические ЛС (нейролептки), снотворные ЛС, трициклические антидепрессанты, наркотические анальгетики, ЛС для общей анестезии, миорелаксанты и этанол повышают седативный эффект.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин, дисульфирам, пероральные контрацептивы) увеличивают концентрацию и удлиняют действие препарата (за счет торможения печеночного метаболизма).

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность (фенобарбитал и фенитоин ускоряют метаболизм хлордиазепоксида).

Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию лекарственной зависимости.

Антациды снижают скорость (но не полноту абсорбции) хлордиазепоксида (Css, возникающая при длительном приеме этих ЛС, не меняется).

Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД.

На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

Может повышать токсичность зидовудина.

Теофиллин, применяемый в малых дозах, извращает седативное действие хлордиазепоксида.

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. В редких случаях хлордиазепоксид подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина.