«Тамоксифен» в бодибилдинге. Эффективность и побочные эффекты

Сегодня самым надёжным средством лечения рака молочной железы считается оперативное удаление опухоли. Но есть и альтернативный способ — это лекарства. Многие из них хорошо переносятся, имеют низкую стоимость и хорошую доклиническую доказательную базу в пробирке, на отдельных пациентах и на животных. Часто такие лекарства известны учёным, но  в медицине не используются.

Фарестон или Тамоксифен: выбор лучшего антиэстрогенного препарата

Во время лечения онкопатологий молочной железы и эндометрия важно как можно скорее приостановить развитие недуга, поэтому назначается прием противоопухолевых лекарств с антиэстрогенным эффектом. К числу таких препаратов относят Фарестон и Тамоксифен.

При выборе лучшего лекарственного средства важно сравнить не только их основные характеристики и механизм действия, но и возможные побочные реакции и противопоказания.

Для того чтобы понять, какой именно препарат выбрать Фарестон или Тамоксифен, что будет эффективнее, потребуется провести детальный сравнительный анализ.

Показания к применению

Оба препарата назначаются для лечения рака молочной железы (эстрогензависимая онкопатология) как у женщин репродуктивного возраста, так и тех, что пребывают в постклимактерическом периоде. Главным отличием Тамоксифена от Фарестона является то, что он также назначается при раке эндометрия и при гинекомастии у мужчин.

Состав и форма выпуска

В каждом из препаратов имеется разное действующее вещество: в Фарестоне – торемифен, в Тамоксифене – тамоксифена ацетат. Дозировка активных компонентов также отличается. Оба лекарственных средства выпускаются в таблетированной форме.

Лечебное действие

Различия в механизме действия незначительные. Оба лекарственных средства являются антиэстрогенными и проявляют выраженное противовоспалительное действие.

Тамоксифен оказывает антигонадотропное воздействие, а также угнетает формирование простагландинов внутри тканей с онкопроцессом. Благодаря этому приостанавливается развитие патологического новообразования, что стимулируется гормонами эстрогенами.

Торемифен, входящий в состав Фарестона, конкурируя с эстрадиолом, образует особые связи с эстроген-рецепторами, именно это позволяет купировать репликацию патологических клеток, а также синтез ДНК, спровоцированные эстрогенами. При приеме повышенных доз ЛС наблюдается противоопухолевый эффект, которые не связан с эстрогензависимым действием.

Очень важно, что Фарестон и Тамоксифен не угнетают деятельность яичников, а блокируют лишь рецепторы клеток для предотвращения усваивания эстрогена, которым подпитывалось первичное новообразование.

В ходе клинических наблюдений, которые проводились на протяжении полугода, были получены такие данные во время приема Фарестона:

  • Более благоприятное изменение гормонального гомеостаза, чем во время применения препарата-аналога
  • Наблюдались менее опасные изменения в организме (риск дальнейшего развития онкопроцесса существенно снижался)

При лечении онкозаболеваний Фарестоном наблюдалось более выраженное противоопухолевое действие, чем при терапии Тамоксифеном. На Фарестоне у пациенток чаще наступала полная ремиссия.

Особенности применения

Схема лечения препаратами отличается не только в связи с различными дозами действующих веществ в таблетках, при назначении лечебной терапии учитывается и характер протекания недуга. Длительность противоопухолевого курса назначается индивидуально.

Стоит отметить, что применение Тамоксифена или Фарестона возможно в бодибилдинге, прием таблеток осуществляется с целью устранения побочных эффектов от применения анаболических стероидов. Оба препарата способствуют восстановлению выработки собственного тестостерона.

Побочные реакции

Каждое из лекарственных средств характеризуется широким перечнем возможных побочных проявлений. Но есть сведения, что Фарестон переноситься лучше.

На фоне лечения препаратами может наблюдаться нарушение менструального цикла, возможно возникновение патологичных маточных кровотечений. Не исключено развитие гиперплазии эндометрия.

У мужчин во время приема ЛС может снижаться половое влечение, не исключено развитие импотенции.

Противопоказания

Каждый из препаратов не назначается при тромбоэмболии, чрезмерной восприимчивости к активным компонентам. Не допускается проведение лечения во время беременности, ГВ.

Препарат на основе торемифена противопоказан при гиперплазии эндометрия и признаках печеночной недостаточности.

Читайте также:  Доброкачественные и злокачественные опухоли женских половых органов

Передозировка

При приеме сверхдоз антиэстрогенов наблюдаются схожие побочные эффекты (головные боли, приступы тошноты с рвотными позывами, гиперрефлексия). Назначается симптоматическое лечение, которое хорошо купирует побочную симптоматику.

Производитель

На российском фармацевтическом рынке представлен Тамоксифен как отечественного производства (Озон), так и зарубежного (Орион Корпорейшен, Финляндия). Фарестон выпускается лишь в Финляндии, той же корпорацией Орион.

Тамоксифен: инструкция по применению таблеток

Способ приема и дозировка медикамента практически не различается как для мужчин, так и для женщин.

Однако необходимо знать, как точно принимать Тамоксифен, инструкция по применению которого содержит все необходимые рекомендации, а также грамотно рассчитанную дозировку, безвредную для здоровья.

С начала терапевтического курса препарат употребляется дважды в день, по одной таблетке. Через семь дней с начала терапии, дозировка повышается вдвое (две таблетки дважды в день). Продолжительность курса лечения будет напрямую зависеть от прогрессии болезни, а также результатов, наблюдаемых у пациента.

В основном, длительность курса — до трех месяцев, если основная симптоматика устраняется слишком медленно. По правилам таблетки необходимо запивать значительным количеством воды (запрещено запивать Тамоксифен различными напитками). Суточную дозу рекомендуется делить на два приема — после пробуждения и перед сном.

Передозировка

До настоящего момента не было зафиксировано случаев передозировки данным препаратом. Тамоксифен, инструкция по применению которого не содержит каких-либо указаний по этому поводу, не рекомендуется принимать в больших количествах.

По большей части, это теории фармакологов и экспертов в медицинской сфере, но передозировка препаратом может быть чревата сильным расширением кровеносных сосудов, потерей потенции и повышением активности формирования онкологии.

Врачи рекомендуют придерживаться установленных дозировок, указанных в инструкции по применению и увеличивать дозу исключительно после консультации у специалиста.

Взаимодействие

Стоит заметить, что данное лекарственное средство не предназначено для комбинированного употребления. К примеру, сочетание Тамоксифена и аминоглутетимида чревато снижением концентрации препарата в крови. При комбинировании Тамоксифена с любыми цитостатиками возможно формирование тромбов в любой части тела.

Более того, на предварительных исследованиях данного препарата было установлено, что взаимодействие с любым лекарственным средством пагубно отображается на организме человека. Особую опасность представляет совокупность Тамоксифена и Варфарина.

Одновременное употребление этих двух препаратов может обернуться гематурией или значительно повысить шанс формирования тромбов.

Если вы принимали Варфарин незадолго до лечения Тамоксифеном, то рекомендуется подождать несколько недель, прежде чем начинать терапию препаратом. Это необходимо для исключения возможностей развития опасной клинической картины.

Гормональные средства

Препарат применяют для лечения гормонозависимой формы рака

Гормональные средства

Лекарства данной фармацевтической группы используют в терапии гормонозависимых видов рака (к которым относится РМЖ).

Гормональные средства

Эффективными признаны препараты, содержащие:

Гормональные средства
  • компоненты, подавляющие деятельность яичников;
  • антиэстрогены (Тамоксифен, Фарестон);
  • ингибиторы ароматазы при лечении рака молочной железы используют в период менопаузы.
Гормональные средства

Средства обладают рядом серьезных недостатков. Они ослабляют воздействие химиопрепаратов. При длительном лечении у части больных вырабатывается резистентность к их действующим веществам. Распространенные побочные эффекты подобных лекарств схожи с симптомами менопаузы.

Гормональные средства

При всех минусах гормонотерапия признана эффективным методом борьбы с РМЖ. На неоперабельных стадиях опухолей она используется в качестве основного лечения. В качестве паллиативной помощи такие средства продлевают жизнь пациентки на 3-5 лет.

Гормонотерапия уменьшает вероятность рецидива и образования опухоли во второй молочной железе на 30-40%.

Усвоение и выведение

Химическое соединение хорошо усваивается в желудочно-кишечном тракте. После перорального введения максимальный уровень активного компонента в крови достигается через несколько часов (от четырех до семи). В течение семи суток применения средства возникает равновесная концентрация вещества в плазме крови. Препарат практически полностью связывается с протеинами плазмы. В печеночной ткани вещество видоизменяется.

Период полувыведения химического соединения — от семи до четырнадцати часов. Полное высвобождение происходит в течение недели после приема. Большая часть лекарства выводится через кишечник. Небольшая часть удаляется почками.

Ограничения к применению

Рак молочной железы: особенно у женщин в менопаузе, у мужчин после кастрации, карцинома in situ протока молочной железы; адъювантная терапия рака молочной железы. Эстрогенчувствительные опухоли; рак эндометрия.

Тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия легочной артерии в анамнезе на фоне лечения непрямыми антикоагулянтами кумаринового ряда, тромбоцитопения, лейкопения, гиперкальциемия, гиперлипидемия, катаракта или нарушение зрения.

Противопоказано при беременности (перед началом лечения беременность должна быть исключена).

Читайте также:  Метастазы – сколько живут, прогноз лечения и симптомы

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли тамоксифен в грудное молоко).

Категория действия на плод по FDA — D.

При лечении врач пропишет индивидуальную дозировку «Тамоксифена», учитывая тяжесть и течение рака. Нередко требуется дважды в сутки употреблять таблетки по 20 мг — утром и вечером. Максимально допустимая суточная доза препарата — 40 миллиграмм. Капсулы нельзя разжевывать, требуется сразу глотать, запивая небольшим количеством воды. При однократном приеме лучше всего пить лекарство от рака в утреннее время после еды.

Рак молочной железы – диагноз, которого боятся многие женщины. Диагностируют его чаще у пациенток за 45 лет. Причин здесь масса, но чаще всего это гормональные нарушения во время климакса. Вылечить это заболевание можно, если вовремя обратиться за помощью к мамологу. В зависимости от стадии патологии женщине могут назначить оперативный или медикаментозный способ лечения. В комплексной терапии активно зарекомендовал себя препарат Тамоксифен.

Прием Тамоксифена осуществляют внутрь, запивая небольшим количеством воды. Таблетки Тамоксифен разжевывать нельзя. Суточная норма составлять 1 раз в сутки.

В среднем дозировка составляет 20-40 мг. Принимают препарат длительно. Если возникает симптоматика прогрессирования заболевания, то лекарство отменяют.

Если придерживаться информации, указанной в инструкции, то во время вынашивания ребенка принимать Тамоксифен запрещено. При необходимости приема лекарства во время лактации кормления грудью прекратить. Согласно проводимым исследованием стало известно, что активный компонент препарата оказывает тератогенное влияние на плод.

Нельзя использовать Тамоксифен при лечении детей и подростков до 18 лет. Дело в том, что сведения относительно безопасности и эффективности лекарственного средства детям отсутствуют.

Согласно принятой медицинской классификации, лекарство Тамоксифен входит в группу антагонистов гормонов и аналогичных средств, обладает антиэстрогеновым действием. Такой эффект препарата достигается за счет содержания в нем активного вещества тамоксифена цитрата, который связывает эстрогены в определенных участках тела и замедляет прогресс роста опухолей.

Описание

Белые круглые таблетки плоской формы с насечкой

Концентрация тамоксифена, мг на 1 шт.

10, 20, 30 или 40

Состав

Стеарат магния, гидрофосфат кальция, тальк, кукурузный крахмал, повидон, лактоза

Упаковка

Блистер по 10 шт., пачки по 1,3 или 10 блистеров с инструкцией по применению

Тамоксифен является нестероидным веществом и обладает антиэстрогеновым действием. Такой эффект проявляется за счет связывания эстрогенов в специфических участках. Происходит подавление рецепторов аутогенных гормонов, замедляется прогресс роста опухолей, который стимулируется эстрогенами. После попадания в желудок и кишечник, вещество быстро абсорбируется.

Максимальная концентрация компонента наблюдается через 4-7 часов после приема, состояние равновесия наступает через 4-6 недель. С белками плазмы (альбуминами) связывается почти 99% препарата. Метаболизм медикамента происходит в печени, средство выводится с желчью, мочой. Экскреция двухфазная, выведение длится 14-28 часов для первой фазы и 14 дней для второй.

В инструкции по применению, вложенной внутрь каждой пачки с таблетками содержатся сведения о показаниях использования препарата. К ним относятся заболевания и состояния:

  • адъювантная терапия рака молочной железы у женщин;
  • лечение рака молочной железы с пораженными лимфатическими узлами и метастазами у мужчин и женщин;
  • онкология грудных желез у женщин в период пременопаузы;
  • рак грудной железы у мужчин после кастрации;
  • рак почек, яичников, предстательной железы;
  • меланома, карцинома с содержанием эстрогенных рецепторов.

До начала терапии пациенты проходят тщательное обследование, следует исключить беременность. Женщинам детородного возраста требуется надежно предохраняться во время всего курса лечения и еще три месяца после окончания, заменить пероральные противозачаточные таблетки барьерными контрацептивами. Применение Тамоксифена при беременности и грудном вскармливании запрещено, это рискованно нарушением гормонального фона и развития с ростом плода или новорожденного ребенка.

Ограничение калорийности питания.

Ограничение калорийности питания является одним из наиболее эффективных способов продления жизни, а также профилактики многих видов рака у животных. Но следующее исследование на людях показало, что оптимально-калорийное питание защищает и от рака молочной железы у людей, если женщина до родов соблюдала низкокалорийную диету. Но для тех, кто уже имеет опухоль груди, то оптимально-калорийное питание будет вероятно увеличивать шансы на полное выздоровление.

Читайте также:  Метастазы на коже при раке молочной железы

Ссылка на исследование: 

Условия и сроки хранения и особые указания

Препарат Тамокифен хранится по списку «В». К месту его хранения не должны иметь доступа дети. Хранить препарат надо при температуре воздуха, не превышающей 25°С, не более трёх лет.

Женщины, которые принимают таблетки Тамоксифена должны регулярно осматриваться гинекологом. Если у них появляются кровянистые выделения из влагалища или влагалищные кровотечения, приём препарата следует немедленно прекратить. У пациентов, имеющих метастазы в кости, необходимо периодически определять уровень кальция в сыворотке крови. Если будут иметь место выраженные нарушения, приём Тамоксифена рекомендуется на время прекратить. Прекращают приём Тамоксифена и при появлении симптомов тромбоза вен нижних конечностей и эмболии легочной артерии.

В период лечения препаратом следует время от времени проводить исследование показателей свертывания крови, содержания кальция в крови, контролировать картину крови (количество лейкоцитов и тромбоцитов), изучать показатели функции печени, измерять артериальное давление, проводить осмотр пациента окулистом. У пациентов с выраженной гиперлипидемией в необходимо контролировать содержание холестерина в сыворотке крови. С осторожностью Тамоксифен применяют при нарушениях деятельности почек и почечной недостаточности.

Препарат Тамоксифен отпускается по рецепту врача. Цена в аптеке может быть разной.

Побочные эффекты

Прием даже самых безобидных на первый взгляд лекарственных средств может вызвать нежелательные последствия. Не является исключением и «Тамоксифен». Побочные эффекты данного препарата чаще сводятся к таким признакам, как:

  • тошнота;
  • повышение температуры;
  • снижение потенции;
  • облысение (чаще частичное).

Реже могут проявляться такие признаки, как запоры, повышенная утомляемость, анорексия.

Среди побочных явлений могут проявляться и достаточно опасные, такие как:

  • интенсивные головные боли;
  • ухудшение зрения;
  • помутнение сознания;
  • сбои в работе печени и иных внутренних органов.

Последние встречаются редко, но все же имеют место. Поэтому нельзя самостоятельно назначать себе прием данного средства.

Особые указания

Женщинам в период приема Тамоксифена показано проведение регулярных (1 раз в 3 месяца) гинекологических обследований. В случаях появления кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечений терапию отменяют.

Тамоксифен может вызывать овуляцию, что увеличивает вероятность беременности. В период применения препарата и на протяжении 3 месяцев после окончания курса женщинам в репродуктивном возрасте рекомендуется использовать надежные негормональные методы контрацепции.

При наличии метастазов в кости периодически во время начального периода терапии нужно определять сывороточную концентрацию кальция в крови. При выраженных нарушениях (гиперкальциемии) прием Тамоксифена временно прекращают.

На фоне гиперлипидемии нужно контролировать сывороточную концентрацию холестерина и триглицеридов в крови.

В случаях появления признаков тромбоза вен нижних конечностей (в виде болей в ногах или их отечности), тромбоэмболии легочной артерии (в виде одышки) терапию отменяют.

Во время лечения следует периодически осуществлять контроль следующих показателей: свертывание крови, функции печени, содержание кальция в крови, картина крови (лейкоциты, тромбоциты). Также необходимо контролировать артериальное давление и каждые 3 месяца проводить осмотр у окулиста.

В период применения Тамоксифена рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении потенциально опасных работ, при которых требуется повышенная концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций.

Недостатки

Пренебрежение медицинским обследованием перед началом приема препарата чревато закономерными последствиями.

Обширный список серьезных побочных эффектов, как правило, не страшен физически здоровому человеку, но может негативно сказаться на работе жизненно-важных органов для всех остальных.

К недостаткам можно отнести и скорость воздействия Тамоксифена на организм – препарат медленно функционирует, особенно на первых этапах терапии.

Специалисты спортивной индустрии настоятельно рекомендуют совмещать прием Тамоксифена с Провироном, который обладает жиросжигающим свойством. Становится очевиден еще один важный недостаток медикамента – в одиночку Тамоксифен может привести к набору излишнего веса.