ГАЛОПЕРИДОЛ : Инструкция по применению

Для лечения психических сбоев врачи назначают психотропные препараты, например, нейролептики. Из этой группы можно выделить Галоперидол, который синтезируется из бутирофенона. Лекарство обладает седативным (успокаивающим) и противорвотным действием.

Побочные явления

Депрессия, сонливость, головная боль; тошнота, запор, понос, потеря аппетита, нарушение функций печени; тахикардия, при передозировке — бессонница.

В начале лечения могут наблюдаться приступы двигательного возбуждения, судорожные сокращения различных групп мышц, экстрапирамидные расстройства типа паркинсонизма (лекарственный паркинсонизм), акатизия, дистонические явления, купируемые внутримышечным введением 50 мг Аминазина. Иногда наблюдаются явления фотосенсибилизации кожи.

Всё это требует индивидуального подхода к подбору доз препарата и тщательного врачебного наблюдения.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Галоперидол – производное бутирофенона, является антипсихотическим средством (нейролептиком). Имеет выраженный антипсихотический, седативный и противорвотный эффекты, в небольших дозах обеспечивает активирующее действие. Вызывает экстрапирамидные расстройства. Практически не оказывает холиноблокирующего действия. Седативный эффект препарата обеспечивается благодаря механизму блокады α-адренергических рецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотный эффект – за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов хеморецепторной триггерной зоны. При блокаде дофаминовых рецепторов гипоталамуса проявляется гипотермический эффект и галакторея.

В случае длительного приема изменяется эндокринный статус, увеличивается продукция пролактина, снижается продукция гонадотропных гормонов в передней доле гипофиза.

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбируется 60% галоперидола, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа. Объем распределения составляет 18 л/кг. С белками плазмы связывается 92%. Легко проникает через гистогематические барьеры, в том числе через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в печени с эффектом первого прохождения. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A3, CYP2D6, CYP3A7, CYP3A5. Является ингибитором CYP2D6. Активные метаболиты не обнаружены. При пероральном приеме период полувыведения составляет 24 часа (от 12 до 37 часов).

Выводится с желчью (15%) и мочой (40%, причем 1% – в неизмененном виде). Экскретируется в грудное молоко.

Галоперидол

Что это за лекарство и для чего нужно: Галоперидол – лекарственный препарат, применяемый для подавления и дальнейшего избавления от болезней центральной нервной системы. Комбинация всех составляющих компонентов препарата способствуют выработке так называемого «гормона счастья».Исходя из отзывов и проведенных исследований было выявлено, что галоперидол обладает очень большой эффективностью и помогает даже тем пациентам, которые безрезультатно принимали ранее подобные препараты.

  • Действующее вещество: галоперидол
  • Группа: нейролептики (36 препаратов, 164 отзыва)

Краткая инструкция по применению, противопоказания, состав

Показания (от чего помогает? для чего нужен?)Лекарственный препарат применяется строго после назначения специалиста.

Его рекомендуют при таких диагнозах: галлюцинации, острые психозы (алкогольные и наркотические), нервные и прочие тики, Шизофрения, психосоматические нарушения различного характера, детская гиперактивность, Олигофрения.

Противопоказания

Галоперидол запрещен к применению пациентам, страдающим тяжелыми патологиями нервной системы, заболеваниями почек и печени, при Эпилепсии, беременности и грудном вскармливании, во время обострения острых инфекционных заболеваний, при глаукоме, заболеваниях сердца различной этиологии, во время тяжелого течения гиперплазии с задержкой испускания мочи.

Способ применения (дозировка)Препарат имеет 2 лекарственные формы: таблетки и капли. Их способы применения и дозировка различны. А так же дозировка зависит от заболевания.

Принимать таблетки необходимо за пол часа до еды и чтобы уменьшить раздражение желудка, лучше всего запивать молоком. В день рекомендуется 2 или 3 таблетки, но максимальный уровень дневной дозы составляет 100 мг.В среднем курс лечения длится от 2 до 3 месяцев.

Если осуществлять прием препарата в виде капель, то их так же нужно пить по 2 -3 раза в день, растворяя в еде или капая на кусочек сахара.

Средство выводят из употребления не сразу, а понемногу снижая дневную дозировку.

Особые указанияВо время лечения необходимо постоянно контролировать анализы крови, пробы печени и постоянно делать электрокардиограмму сердца.

Так же с осторожностью нужно принимать ванну, потому что существует вероятность получить тепловой удар. Необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и во время потенциально опасных для жизни занятий.

Галоперидол – побочные действия

Системно действуя на организм, применение Галоперидола может вызвать, согласно инструкции, следующие побочные эффекты:

  • В ЦНС: депрессия, тревожность, бессонница или сонливость, эпилептические приступы, постоянные движения конечностями, глазными яблоками, языком, бронхоспазмы, дистония, дискинезия, обмороки.
  • В сердечно-сосудистой системе: тахикардия, аритмия, мерцательный синдром, снижение давления, гипотензия.
  • В ЖКТ при увеличении дозы: тошнота, диарея или запоры, сухость во рту, недостаточность работы печени.
  • В кроветворной системе: склонность к лейкопении или лейкоцитозу, агранулоцитоз.
  • В мочеполовых органах: дефицит отделения мочи, задержка менструации, снижение или повышение либидо, гинекомастия.
  • На кожных покровах: высокий риск алопеции, аллергические реакции.

Побочные эффекты капель Галоперидол

Если придерживаться минимальной дозы, то возникновение побочных эффектов маловероятно. Однако при превышении суточного количества возможно появление следующих симптомов:

Побочные эффекты капель Галоперидол
  • головной боли;
  • нарушений сна;
  • головокружения;
  • тревоги;
  • депрессии;
  • эпилепсии;
  • потери сознания;
  • снижения АД;
  • тахикардии;
  • угнетения дыхания;
  • сухости во рту;
  • тошноты и рвоты;
  • нарушения работы печени;
  • затрудненного мочеиспускания;
  • гормональных нарушений;
  • снижения потенции;
  • аллергических реакций;
  • нарушения зрения;
  • ожирения;
  • выпадения волос;
  • гинекомастии;
  • спазма бронхов;
  • снижения аппетита;
  • аритмии;
  • спазма век;
  • обострения психоза.
Побочные эффекты капель Галоперидол
Побочные эффекты капель Галоперидол

Влияние на управление транспортным средством

Побочные эффекты капель Галоперидол

Галоперидол оказывает влияние на скорость реакций, поэтому водить автомобиль во время лечения не рекомендуется, так как высока вероятность появления головокружения и спутанности сознания.

Побочные эффекты капель Галоперидол

Передозировка

Симптомы передозировки, как правило, проявляются при выраженном превышении допустимых норм, согласно инструкции или назначению врача. Возможные симптомы передозировки:

  • снижение или повышение температуры тела;
  • сонливость;
  • возбуждение;
  • спутанность сознания;
  • острые дискинетические или дистонические симптомы;
  • судорога взора;
  • спазм гортани, глотки;
  • снижение или повышение артериального давления;
  • изменения на ЭКГ;
  • бради- или тахикардия;
  • затуманенность зрения;
  • повышение давления внутри глаза;
  • дыхательная недостаточность;
  • аспирация;
  • угнетение дыхания;
  • парез кишечника;
  • задержка мочи.

При указанных симптомах назначают симптоматическое лечение, которое направлено на ликвидацию проявлений передозировки определенной системы или органа. При лечении во внимание должны быть приняты следующие указания:

Передозировка
  1. Из-за того что препарат имеет противорвотное действие, возможны затруднения с вызыванием рвоты с целью выведения препарата из ЖКТ.
  2. Антипсихотическое средство быстро всасывается в кровь через слизистые оболочки пищеварительного тракта. В связи с чем, промывание желудка при принятии большого количества препарата практически не эффективно. Промывание рационально проводить только при раннем выявлении передозировки.
  3. Диализ, форсированный диурез не помогают полностью вывести медикамент из организма.
  4. При симптомах передозировки нельзя применять аналептики, так как антипсихотический препарат снижает порог судорожной готовности и это может спровоцировать эпилептические припадки.
  5. При развитии тяжелых экстрапирамидных расстройств использовать противопаркинсонические средства.
  6. Людям в коме показана интубация. Если выполнить ее будет проблематично из-за спазма фарингеальных мышц можно применить миорелаксанты короткого действия.
  7. При интоксикации нужно контролировать показатели ЭКГ.
  8. При снижении давления не рекомендуется назначать медикаменты адреналинового ряда. Лучше отдать предпочтение ангиотензинамиду.
  9. Следует избегать применения бета-адреномиметиков.
Читайте также:  Гепатит D — симптомы, причины, диагностика, лечение, профилактика

При снижении температуры тела инфузионные препараты можно подогревать. При выраженной лихорадке можно использовать жаропонижающие препараты, ледяные ванны.

Взаимодействие

Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных ЛС, средств для общей анестезии.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.

Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом).

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).

Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).

Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).

При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).

Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).

Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические ЛС могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

Длительное назначение карбамазепина, барбитуратов и др. индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме.

В сочетании с препаратами Li+ (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.

При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть эстрапирамидных расстройств.

Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.

Инструкция по применению Галоперидола (Способ и дозировка)

Таблетки Галоперидола, инструкция по применению

Принимают внутрь, запивают полным стаканом молока, воды. Начальная дозировка составляет по 0,5-5 мг трижды в день. В сутки не больше 100 мг. Длительность терапии составляет 2-3 месяца. Лекарственное средство отменяют постепенно, дозировки снижают медленно, переходят на прием поддерживающих доз – 5-10 мг в день.

Болезнь Туретта, непсихотические нарушения в поведении: 2-3 раза в день 0,05мг/кг/день, с постепенным увеличением дозы на 0,5 мг 1 раз в неделю до максимального 0,075 мг/кг/день.

Использование раствора

Средняя разовая дозировка для внутримышечного введения Галоперидола составляет 2-5 мг, интервал между инъекциями – 48 часов. Острый алкогольный психоз: внутривенно 5-10 мг.

Инструкция на капли Галоперидол Ратиофарм

Стандартно употребляются до трех раз в сутки вместе с пищей.

Взрослым обычно назначают 0,5-1,5 мг 3 раза в сутки. Далее доза лекарства может увеличиваться в среднем до 10-15 мг в сутки. При острых симптомах допускается употреблять 15 мг в день и больше. Максимальная доза — 100 мг на день.

Читайте также:  Уколы дибазол с папаверином при повышенном давлении

Начальная доза для детей от трех лет составляет мг на кг массы тела, которую принимают за 3 раза. Максимально можно повышать до 0.2 мг на кг массы тела.

Симптоматика передозировки

В случае превышения дозировки препарата появляются острые нейролептические реакции, входящие в перечень побочных реакций.

Особенно опасно повышение температуры, поскольку такой симптом может являться признаком злокачественного нейролептического синдрома.

В случае большой передозировки высок риск потери сознания, судорожных реакций, комы.

При выявлении симптомов передозировки необходимо прервать терапию нейролептиками. Больному назначается введение диазепама внутривенно.

Симптоматическая терапия – индивидуально, по необходимости.

Особенности применения

В период лечения препаратом нельзя употреблять никаких спиртных напитков!

При применении галоперидола необходимо проводить регулярный контроль картины крови (через каждые 2-4 недели). В случае снижения числа лейкоцитов до или ниже, чем 3000 / мм 3 или других нарушениях лечение галоперидолом прекращают.

Необходимо также регулярно проверять функциональное состояние почек, печени («печеночные пробы»), и сердечно-сосудистой системы (сопоставляя исходные и текущие данные ЭКГ-исследований).

Для купирования экстрапирамидных расстройств назначают антипаркинсонические средства (циклодол и др.), ноотропы, витамины.

Сонливость и симптомы паркинсонизма, возникающие при приеме галоперидола, связаны с дозой, поэтому часто прекращаются при уменьшении дозы препарата или временном прекращении лечения. В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат. При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены препарата).

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе). Во время лечения не следует принимать “противопростудные” безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

В случае одновременного применения галоперидола и непрямых антикоагулянтов при отмене галоперидола следует скорректировать дозу антикоагулянта.

В ряде случаев признаки неврологических расстройств наблюдаются синдром “отмены” (при отмене препарата, после длительного курса лечения), поэтому следует отменять галоперидол постепенно, снижая дозы.

Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.

Препарат не рекомендуется назначать детям до 3 лет, что обусловлено повышенным риском развития экстрапирамидных реакций.

Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.

При возникновении высокой температуры и мышечноДО’ 1 цайряже ьгЗД/1 всегда необходимо помнить о возможности злокачественного нейролетайдЬскогд, р^кдрома, который часто ошибочно путают с кататонией.

Лечение этого синдрома очень тяжелое и включает следующие мероприятия:

– лечение гипертермии с помощью охлаждения, т.к. антипиретики часто оказываются малоэффективными;

– лечение нарушений водного и электролитного баланса, кардиоваскулярных нарушений, инфекций, респираторных и почечных осложнений;

– специфическое лечение инфузиями дантролена (3-10 мг/сутки) в комбинации с приемами бромокриптина ( мг/сутки) внутрь.

Влияние на способность вождения автотранспорта и работу с опасными механизмами.

Во время применения галоперидола необходимо воздержаться от вождения транспортных средств и обслуживания механизмов, а также других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций