Дексаметазон — инструкция по применению, аналоги и отзывы

Дексаметазон – глюкокортикостероид для перорального, наружного или инъекционного применения. Борется с воспалением, приглушает степень выраженности аллергических реакций, способствует снижению чувствительности к аллергенам. Применяется при серьезных реакциях непереносимости и сложных систематических состояниях организма.

Особенности препарата

Лекарство выпускается в нескольких лекарственных формах: в виде уколов, таблеток и капель. Детям Дексаметазон обычно назначается в инъекционной или таблетированной форме.

Действующим веществом является дексаметазона фосфат. В отношении дополнительных ингредиентов лекарственного средства нужно сказать, что состав препарата зависит от его формы:

  1. В состав инъекционной формы входит 4 мг действующего вещества на 1 мл раствора, а в качестве сопутствующих составляющих наблюдается незначительное количество глицерина, пропиленгликоля, буферного фосфатного раствора, а также воды.
  2. В таблетированной форме находится 0,5 мг активного вещества, а также лактоза, кремний и остаточные количества стеарата магния.
  3. В глазных каплях находится основное действующее вещество массой 1 мг на миллилитр раствора, а также незначительные количества борной кислоты, тетрабората натрия, воды и консервантов.

Действующее вещество способно проходить внутрь клеток и повышать синтезирование рибонуклеиновой кислоты. За счёт угнетения фосфолипазы происходит усиление выработки арахидоновых кислот, а также биосинтеза эндоперекиси, медиаторов воспалительной аллергической реакции и болевого синдрома.

В результате действия препарата наблюдается снижение количества протеазы, гиалуронидаза и коллагеназа в небольшом количестве или при полном отсутствии, что приводит к следующему:

  1. Улучшению функционирования костных и хрящевых тканей.
  2. Снижению проницаемости капиллярного русла.
  3. Корригированию стабилизации клеточных мембран.
  4. Задержке воды и натрия в организме.
  5. Увеличению катаболизма белка, утилизации глюкозы, а также усилению высвобождения гликогена из печени.

При приеме таблетированной формы Дексаметазона для детей наблюдается почти полное всасывание препарата в кровь из желудка. При этом процент связывания с белками крови не слишком высокий, достигает он в среднем не более 80%, а биодоступность составляет не более 70%. Действующее вещество способно воздействовать внутри клеток.

Эффект может появляться уже спустя несколько минут с момента приема, но максимальный эффект достигается в среднем через 2 часа. Длительность терапевтического воздействия препарат может составлять 3 дня.

При использовании инъекционной формы действие препарата может наступать намного быстрее. Во многом это связано с отсутствием времени, необходимого для всасывания препарата. Лекарство проникает через гематоэнцефалический барьер, воздействуя тем самым и на органы центральной нервной системы. Выведение препарата осуществляется с мочой через мочевыделительную систему.

Дексаметазон несовместим с другими лекарственными препаратами.

Дексаметазон

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (в т.ч. лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение, гипернатриемия, гипокалиемия.

Со стороны ЦНС: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Обратите внимание

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы; при интракраниальном введении — носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота; редко — повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Дексаметазон

Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Дерматологические реакции: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: генерализованные (в т.ч. кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок) и при местном применении.

Эффекты, связанные с иммунодепрессивным действием: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация).

Местные реакции: при парентеральном введении — некроз тканей.

При наружном применении: редко — зуд, гиперемия, жжение, сухость, фолликулит, угревая сыпь, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический дерматит, мацерация кожи, вторичная инфекция, атрофия кожи, стрии, потница. При длительном применении или нанесении на обширные участки кожи возможно развитие системных побочных эффектов, характерных для ГКС.

Читайте также:  Меню блюд для диабетиков 1 типа на каждый день и неделю

Характеристика препарата Дексаметазон

Дексаметазон — это гормональное средство, содержащее гормон, который вырабатывается корой надпочечников. Значимость гормона трудно переоценить. С его участием проходят процессы белкового и углеводного обмена.

Благодаря широкому спектру действия, препарат назначают как противовоспалительное, противоаллергическое, противошоковое, иммунодепрессивное, десенсибилизирующее, антитоксическое средство.

Ему свойственно быстрое приостановление воспалительного процесса в организме, предупреждение развития отёка слизистых, торможение формирования эозинофильного инфильтрата в подслизистом слое.

Дексаметазон — это метилированное производное фторпреднизолона. Это вещество угнетает выработку интерлейкина (отвечающего за протекание иммунных реакций и процесса кроветворения) и интерферона (белки-антагонисты вирусов) из лимфоцитов, а также макрофагов.

Характеристика препарата Дексаметазон

При проникновении в желудок вещество прекрасно всасывается из ЖКТ в кровяное русло, достигая наибольшей концентрации спустя 30 минут после приёма лекарства. Также хорошо проникает в любые ткани, плацентарная и грудное молоко — не исключение. Выводится через почки и через кишечник. По противовоспалительному эффекту данный препарат в 35 раз активнее кортизона и в 7 раз — преднизолона.

Дексаметазон — порядком забытый, но из медицинской практики не исчезнувший совсем препарат. Его применяют, когда целью является спасение жизни при оправданном пренебрежении побочными действиями.

Состав

Препарат обширного действия Дексаметазон выпускается в виде раствора, используемого для инъекционного применения. В одной ампуле содержится 1мл жидкость, не имеющая цвета или слегка желтоватый оттенок. В одном миллилитре лекарства содержатся компоненты:

  • Вещество активного свойства – дексаметазона натрия фосфат;
  • Побочные химические элементы в виде динатрия фосфат дигидрата, динатрия эдетата, глицерина;
  • Вода для приготовления инъекций.

Препарат относится к кортикостероидам, предназначенным для системного применения, глюкокортикостероидам.

Описание

Характеристика препарата Дексаметазон

Гормональное средство (глюкокортикоид для системного и местного применения). Фторированный гомолог гидрокортизона.

Дексаметазон — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Растворимость в воде (25 °C): 10 мг/100 мл; растворим в ацетоне, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса 392,47.

Дексаметазона натрия фосфат — белый или слегка желтый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и очень гигроскопичен. Молекулярная масса 516,41.

Неволшебная палочка

Двойное назначение: «эликсир молодости» испытали для лечения COVID-19 Антиоксидант SkQ снижает вероятность повреждения внутренних органов, возникновения тромбов и инсультов

Несмотря на заявления ВОЗ, сам препарат не станет «волшебной палочкой» при коронавирусе, сообщил «Известиям» ведущий научный сотрудник лаборатории молекулярной биологии МГУ им. М.В. Ломоносова Роман Зиновкин.

— Научным прорывом его применение считать нельзя, это просто довольно логичный ход, продиктованный особенностями COVID-19, — подчеркнул ученый. — В первую очередь препарат представляет собой иммунодепрессант. Когда у человека есть инфекция, давать ему подавители иммунитета — нестандартное решение. Но в тяжелых случаях COVID-19, когда собственная иммунная система начинает разрушать организм, такой подход, видимо, работает.

При этом у пациентов, к которым применяют дексаметазон, повышается риск получения вторичной бактериальной пневмонии, которая будет активнее развиваться на фоне подавленного иммунитета. Кроме того, возможно, будут хуже синтезироваться антитела к SARS-Cov-2 — в меньшем количестве, чем без этого препарата. В итоге у человека, перенесшего инфекцию и принимавшего дексаметазон, шанс заболеть второй раз становится выше. Использовать это лекарство можно только в отношении пациентов в тяжелом состоянии — на ИВЛ и при кислородной поддержке, пояснил Роман Зиновкин.

Сами медики говорят, что ничего неожиданного в том, что данное лекарство оказалось эффективным, нет. Его применяют при различных угрожающих жизни состояниях, в том числе патологиях легких, рассказал «Известиям» врач скорой помощи Андрей Игнатов.

— Дексаметазон — это препарат выбора, так называемая терапия отчаяния. Его используют по жизненным показаниям, чтобы остановить острое воспаление, — отметил специалист. — При этом, как и у любых гормонов, у данного лекарства есть серьезные побочные эффекты.

Нековидная участь: у больных артритами и волчанкой заканчиваются лекарства Гидроксихлорохин исчез еще в марте — в разгар эпидемии коронавируса

В частности, при длительном применении, может нарушиться нормальная работа собственных надпочечников организма пациента. Также прием препарата временно повышает сахар крови, что будет способствовать набору веса и в крайнем случае — развитию диабета. Еще одно серьезное ограничение связано с тем, что глюкокортикостероиды способны вызывать остеопороз. Дексаметазон вымывает кальций из костей, из-за чего повышается их ломкость. В связи с чем возможно развитие катаракты, глаукомы, могут даже возникнуть проблемы с психикой.

Инструкция по применению

Дексаметазон является синтетическим фторированным глюкокортикостероидом продолжительного действия с иммунодепрессивным и противовоспалительным эффектом, который сильнее в 35 раз от кортизона и в 7 от преднизолона. Оказывает антишоковое, антитоксическое, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие.

Таблетки Дексаметазона относятся к группе системных гормональных препаратов, и применяются при лечении многих наружных и внутренних болезней. Но лекарство обладает многими побочными эффектами, и должно назначаться только при необходимости квалифицированным специалистом.

Показания

Дексаметазон показан при следующих заболеваниях:

  • Хронических аллергиях при снятии тяжелых симптомов, которые не удается убрать другими средствами – атипичном дерматите, бронхиальной астме, конъюнктивите и рините аллергической природы;
  • Хронических инфекционно-аллергических болезнях, включая аутоиммунные (аллергическая реакция на собственные ткани) – болезни Бехтерева, гломерулонефрите, ревматоидном артрите и т.д.;
  • В заместительной терапии во время хронической недостаточности коры надпочечников;
  • Во время системных патологий соединительных тканей – склеродермии, волчанке, и т.д.;
  • Отеке мозга, вызванного кровоизлияниями, травмами или опухолями;
  • Лейкемии, лейкозе, лимфоме;
  • Врожденном андрогенитальном синдроме, при котором корой надпочечников вырабатывается недостаточно ГКС, в результате происходит повышение содержания в крови мужских гормонов и сбой менструального цикла у женщин;
  • Шоковых состояниях после ожогов, операций, травм, токсического воздействия, сосудистой недостаточности;
  • Онкологических болезнях.
Читайте также:  Заговор от щитовидки: молитвы на лечение, с помощью нитки

Способ применения и дозы

Таблетки Дексаметазона принимаются внутрь. Доза препарата зависит от тяжести и характера заболевания, его переносимости, длительности курса лечения:

  • В начале лечения и тяжелой форме – до 10-15 мг/сут.;
  • При поддерживающей терапии от 2-4,5 и более мг/сут.;
  • Минимально эффективная доза 0,5-1 мг/сут.;
  • Максимальная доза до 15 мг/сут.

Суточная доза разделяется на 2-4 приема. При достижении лечебного эффекта дозировку медленно снижают (0,5 мг каждые 3 дня), пока не будет достигнута поддерживающая доза.

Противопоказания

При длительном применении Дексаметазона кроме заместительной и неотложной терапии препарат противопоказан при:

  • Индивидуальной непереносимости;
  • Тяжелых стадиях остеопороза;
  • Пептической язве желудка или двенадцатиперст. кишки;
  • Психических болезнях;
  • Розовых угрях, опоясывающем лишае;
  • Перед вакцинацией в течение 8 нед, и после нее 2 нед.;
  • Лимфадените после противотуберкулезной прививки;
  • Полиомиелите;
  • Обострениях инфаркта миокарда;
  • Системных микозах;
  • Амебной инфекции;
  • Глаукоме.

Побочные эффекты

После приема препарата возможно появление следующих побочных эффектов:

  • В пищеварительной системе: тошнота, изжога, острая форма панкреатита, кровотечения в кишечнике и кровь в стуле, поражение печени, эзофагит, тяжесть в животе;
  • В нервной системе: депрессия, высокое внутричерепное давление, судороги, бессонница, головокружения, проблемы со слухом и зрением, раздражительность, психозы;
  • В эндокринной системе: надпочечниковая недостаточность, сбои менструального цикла, отягощение симптомов сахарного диабета, возрастание массы тела, задержка воды, синдром Иценко-Кушинга;
  • Другие проявления: утончение кожи, признаки половой дисфункции, аллергия, бронхоспастические и анафилактические проявления, угревая сыпь.

Состав и фармакокинетика

Таблетки Дексаметазона включают в себя:

  • Активный компонент: дексаметазон – 0,05 мг.;
  • Вспомогательные вещества: картофельный крахмал, сахар, стеариновая кислота.

После перорального приема Дексаметазона происходит быстрое и полное всасывание его в ЖКТ. Пик концентрации в крови наблюдается после 1-2 час., 60% вещества связывается с альбуминами. Метаболизм происходит во всех тканях, но большая часть – в печени под воздействием цитхромсодержащего фермента CYP2C. Продукты метаболизма выводятся с мочой и калом.

Период полувыведения составляет для здоровых людей от 3,5 до 5 часов, у больных он удлиняется. Пероральные контрацептивы выведение задерживают. Продолжительность противовоспалительного эффекта препарата после перорального приема приближается к 72 часам.

Прочее

У пациентов, проходящих длительную терапию Дексаметазоном, после завершения курса может наблюдаться синдром «отмены», характеризующийся лихорадкой, носовыми выделениями, гиперемией, головокружением, слабостью, судорогами, головными и мышечными болями, сонливостью и раздражительностью. Резкое прекращение приема препарата может иметь фатальный исход, он должен отменяется постепенно поэтапным снижением дозы.

Принцип действия

У дексаметазона, представляющего собой глюкокортикоидный гормон, есть весьма сильное противовоспалительное воздействие на организм. Такое вещество блокирует высвобождение и снижает активность соединений, называемых медиаторами воспаления. Под его влиянием угнетаются клеточные иммунные реакции, благодаря уменьшению проницаемости мембран клеток и стенок капилляров «Дексаметазон» оказывает противоэкссудативное действие. Кроме того, он участвует в обменных процессах и влияет на работу гипофиза.

Сильный противовоспалительный эффект проявляется и при местном использовании. Применение препарата для ингаляций небулайзером влияет непосредственно на дыхательные пути, что приводит к уменьшению отечности горла и устранению бронхоспазма.

Глазные капли действуют лишь на слизистую оболочку глаз, подавляя местную воспалительную реакцию, возникающую при иммунных, химических или механических повреждениях.

Иногда эти капли выписывают при насморке и синусите, если у таких болезней затяжное течение или аллергическая природа. В этом случае «Дексаметазоном» пользуются для устранения заложенности носа (для экстренной помощи), а также при аденоидах, гайморите или отите.

Кроме того, в некоторых случаях ЛОР-врачи включают такой препарат в состав сложных капель. В их рецептах гормон комбинируют с антисептиками, антибактериальными средствами, сосудосуживающими лекарствами и другими препаратами — например, соединяют «Дексаметазон», «Ксилен» и «Диоксидин».

Особенности препарата

Состав Дексаметазона

Основным веществом лекарственного средства Дексаметазон является дексаметазона фосфорнокислый натрий, количество которого – 4мг на 1мл раствора. Ампулы из темного стекла содержат по 2 мл раствора, упакованного в картонные коробки по 5 или 10 штук (пластиковые коробки по 5 штук).

Вспомогательными веществами инъекционного раствора являются метиловый и пропиловый производные парабена, дистиллированная вода для инъекций, натриевые соли эдетата и метабисульфита, гидроксид натрия.

Формы выпуска дексаметазона

Дексаметазон зарегистрирован в следующих лекарственных формах:

  1. Ампулы с инъекционным раствором для внутримышечного и внутривенного вливания по 2 мл.
  2. Таблетки Дексаметазона по 0,5 мг.
  3. В офтальмологии – Офтан – 0,1% раствор (капли глазные).
  4. Глазнаые капли Дексаметазон с концентрацией действующего вещества 0,1%.
Читайте также:  Как правильно ставить укол и в какие места вводить инсулин

Фармакологическое действие

Дексаметазон – мощный иммунодепрессант, обладает противовоспалительным и противоаллергическим действием. В присутствии действующего вещества усиливается рецепторная чувствительность β-адренорецепторов к адреналину и норадреналину, производимыми мозговым слоем надпочечников.

  • Препарат активирует взаимодействие с рецепторами мембраны клеток, приводя к синтезу белков и усиливая ферментативную активность. Наибольшее количество зависимых от Дексаметазона β-адренорецепторов отмечается в тканях печени.
  • Метаболизм белков. В мышечной ткани усиливается распад белков на фоне снижения их синтеза. В печени и почках соотношение альбуминов и глобулинов смещает в сторону образования альбуминов. В плазме крови также обнаруживается усиление альбуминового синтеза и угнетение образования глобулинов.
  • Метаболизм липидов. Стимулирует синтез липидов из глицерина и высших жирных кислот, способствует развитию гиперлипидемии. Происходит перераспределение жировой массы со смещением ее в организме из нижних частей тела (бедра, ягодицы, таз) в верхние (область лица, груди и живота).
  • Метаболизм углеводов. Стимулирует активное всасывание глюкозы в кишечных ворсинках и слизистой желудка, выводит гликоген из печени и мышц в кровь, вызывая гипергликемию. Активизирует ферментативную деятельность глюкозо-6-фосфатазы, аминотрансфераз и фосфоэнолпируваткарбоксилазы.
  • Метаболизм воды и минеральных элементов. Способствует активному задержанию воды и натриевых ионов в организме, усиливается почечная экскреция калиевых и кальциевых солей. Ионы кальция всасываются в отделах пищеварительной системы слабее, начинается процесс минерализация костных пластинок.
  • Снимает воспалительные процессы за счет снижения синтеза эозинофилов и тучных клеток, продуцирующих воспалительные медиаторы. Стимулирует синтез арахидоновой кислоты, интерлейкина 1, простагландинов. Повышает резистентность мембраны клеток к химическим повреждениям.
  • Противоаллергическое и иммунодепрессивное воздействие Дексаметазона заключается в снижении дифференцировки Т-лимфоцитов на супрессоры, хелперы и киллеры, уменьшении реакций взаимодействия Т и В лимфоцитов, угнетением активности интерлейкина 2 и γ-интерферона, снижением секреции антител. Отмечается инволюция лимфоидной ткани, уменьшение синтеза тучных клеток и торможение секреции базофилами медиаторов аллергии, гистамина и пр. Результатом воздействия Дексаметазона является трансформация иммунного ответа.

Происходит снижение выработки и высвобождения гипофизом адренокортикотропного гормона и глюкокортикоидов корковым слоем надпочечников.

Следующее видео довольно подробно рассказывает о действии Дексаметазона:

Фармакодинамика

Одна ампула Дексаметазона вызывает угнетение работы гипоталамо-гипофизарно-глкокортикальной системы в течение 3 суток. В эквивалентном отношении 0,5 мг Дексаметазона соответствуют действию 3,5 мг Преднизолона, 15 мг Гидрокортизона или 17,5 мг Кортизона.

Фармакокинетика

В плазме крови происходит связывание Дексаметазона с транспортным белком – транскортином. Гематоэнцефалическим и гематоплацентарным барьерами не задерживаются. Распад лекарственного вещества производится печенью до комплексного соединения глюкуроновой и серной кислот.

Период полураспада гормонального препарата составляет 5 часов. Экскреция неактивного метаболита осуществляется через молочные железы (при кормлении) и выделительную систему.

А теперь давайте узнаем, для чего назначают дексаметазон.

Применение у беременных и у детей

Наружная форма препарата запрещена к использованию у детей до 2 лет. Если необходимо снизить зуд в области ануса, использовать Дексаметазон запрещается при терапии детей до 12 лет.

Терапия у беременных нежелательна, но неотложно назначается только при риске летального исхода матери. В первом триместре использование препарата в течение нескольких дней может привести к нарушению роста эмбриона. В третьем триместре длительный прием вещества приводит к развитию патологий надпочечников у плода.

Применение у беременных и у детей

Применение при лактации противопоказано, так как активное вещество может замедлить рост и развитие новорожденного на грудном вскармливании.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Дексаметазон (таблетки 0,5 мг, 10 шт.) в Москве составляет 35 рублей. Дексаметазон по инструкции относится к числу глюкокортикостероидных медикаментов, отпускаемых из аптечной сети по рецепту.

Срок годности препарата в ампулах – 3 года, капель – 2 года, таблеток – 5 лет.

1 117Ознакомьтесь также с инструкцией к препаратам: Для чего назначают Аскорутин? Инструкция, отзывы и аналоги, цена в аптеках Для чего назначают Зодак? Инструкция, отзывы и аналоги, цена в аптеках Для чего назначают Преднизолон? Инструкция по медицинскому применению, отзывы и цены Таблетки 10 мг, сироп Кларитин: инструкция по применению и отзывы

Аналоги Дексаметазона

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня: Максидекс

Офтан Дексаметазон

Метазон

Аналоги раствора и таблеток: Дексазон, Дексаметазон-Виал, Дексамед, Мегадексан, Дексаметазон-Феррейн.

Аналогичные препараты для глазных капель: Дексаметазон-ЛЭНС, Дексапос, Озурдекс, Максидекс, Дексаметазонлонг.

Препарат Максидез в отличие от других аналогов имеет 2 лекарственные формы: капли и глазная мазь. Мазь с дексаметазоном можно заменить мазью Гидрокортизон.

Что лучше — Преднизолон или Дексаметазон?

Преднизолон — это синтетический аналог гидрокортизона, который считается стандартным средством со средней продолжительностью действия и наиболее часто применяется в клинической практике.

В сравнении с гидрокортизоном его глюкокортикоидная активность в 4 раза выше, однако по минералокортикоидной активности преднизолон уступает гидрокортизону.

Дексаметазон — это ГКС длительного действия. В отличие от аналога, препарат фторирован. Глюкокортикоидная активность препарата в 7 раз выше, чему преднизолона. При этом он не обладает минералокортикоидным эффектом.

В большей степени, чем другие ГКС, провоцирует угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси, вызывает выраженные нарушения кальциевого, липидного и углеводного обмена, оказывает психостимулирующее действие, в связи с чем не рекомендован для длительного применения.